Calculation of the binding constants of the dorzolamide-laponite complex at three pH values for the optimization of the formulation of a film used for the treatment of glaucoma
Julio Cesar Alva-Ensastegui, María Josefa Bernad-Bernad
Universidad Nacional Autónoma de México, Facultad de Química, departamento de Farmacia, Circuito Exterior s/n, Ciudad Universitaria, Coyoacán, C.P. 04510, Ciudad de México, México.
Correspondencia para autor: Julio Cesar Alva Ensastegui
Universidad Nacional Autónoma de México
el.veju_6110@hotmail.com
CienciAcierta No. 68-especial XXXIII CNQA
Artículo PDF
Resumen
El presente estudio muestra la dependencia del pH en la formación del complejo dorzolamidalaponita, Dor-Lap, con la finalidad de optimizar el diseño experimental de la formulación para la creación de una película que será usada para tratar el glaucoma. Los valores de pH usados son: 4.2, 7.4 y 10.5, siendo estas las zonas de predominio de las tres especies de dorzolamida (DorH2 +, DorH, Dor -). Se demostró una nula interacción del fármaco con la arcilla a pH 7.4 e interacciones favorables a los otros dos valores de pH. El complejo formado en medio ácido presenta un valor de constante de unión mayor en comparación con el formado en medio alcalino. Con esta información se lleva a cabo el diseño experimental de la formulación de nanopartículas basada en dorzolamida-laponita usando como excipiente adicional trifosfato de sodio y/o gelatina en medio ácido para el tratamiento del glaucoma.
Palabras clave: Laponita, dorzolamida, complejo, constante de unión, medio ácido/alcalino,
formulación.
Abstract
The present study shows the dependence of pH in the formation of the dorzolamide-laponite complex, Dor-Lap, in order to optimize the experimental design of the formulation for the creation of a film that will be used to treat glaucoma. The pH values used are: 4.2, 7.4, and 10.5, these being the areas of the predominance of the three species of dorzolamide (DorH2 +, DorH, Dor -). No interaction of the drug with the clay was demonstrated at pH 7.4 and favorable interactions at the other two pH values. The complex formed in an acid medium has a higher binding constant value compared to that formed in an alkaline medium. With this information, the experimental design of
the dorzolamide-laponite-based nanoparticle formulation was carried out using sodium triphosphate/gelatin as an additional excipient in an acid medium for the glaucoma treatment.
Key words: Laponite, dorzolamide, complex, binding constant, acid/alkaline medium,
formulation.
